Imatinib 34

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imatinib Activité biologique de Imatinib Imatinib (STI-571) est un inhibiteur multi-cibles de c-Abl, c-kit et PDGFR avec des IC50 de 0,6 M, respectivement [3]. in vivo. Dans le groupe PS-ASODN, la croissance tumorale a été inhibée par 59,437%, ce qui est nettement plus élevé que dans le groupe imatinib (11,071%) et de liposomes groupe témoin négatif [4]. Des cohortes de souris ont été maintenues sur chow formulé avec imatinib 0,5 mg / g ou de contrôle chow pendant toute la durée de l'expérience [5]. Toxicité. Imatinib est principalement indiqué pour la leucémie myéloïde chronique et les tumeurs stromales gastro-intestinales, mais est également prescrit par les dermatologues pour dermatofibrosarcome protubérant, la sclérose systémique et la mastocytose systémique, entre autres conditions. La plupart des effets indésirables sont légers ou modérés et la thérapie est généralement bien toléré [6]. Essai clinique . Imatinib mesylate Et Mycophénolate mofétil Pour Steroid-Refractory sclérotique / fibrotique cGVHD chez les enfants. Phase 2 Chemical information Connexes c-Kit. PDGFR Produits Amuvatinib (MP-470) est un inhibiteur puissant et multi-cibles de c-Kit, PDGFR (alpha) et du Flt3 avec IC50 de 10 nM, 40 nM et 81 nM, respectivement. AZD2932 est une nouvelle série d'inhibiteur de l'éther de quinazoline qui inhibe VEGFR-2 et PDGFR avec des CI50 de 4 nM / 8 nM / 7 nM pour le PDGFR (beta) / VEGFR-2 / Flt-3 puissante. CP 673451 est un inhibiteur sélectif de PDGFR (alpha) / (bêta) avec des IC50 de 10 nM / 1 nM, présente une sélectivité de 450 fois par rapport aux autres récepteurs angiogéniques, a une activité antiangiogénique et antitumorale. Crenolanib (CP-868596) est un inhibiteur puissant et sélectif de PDGFR (alpha) / (bêta) avec Kd de 2,1 nM / 3,2 nM, aussi puissant inhibiteur FLT3, sensible à D842V mutation non mutation V561D, 100 fois plus sélectif pour PDGFR que c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2 et Src. DCC-2618 est un inhibiteur de petite molécule de c-Kit et PDGFR avec CI50 de 6 nM / 30 nM / 13 nM pour c-Kit / PDGFR (alpha) / PDGFR (beta), respectivement. Dovitinib (CHIR-258; TKI258) est un inhibiteur de RTK cibles multiples, la plupart du temps pour la classe III (FLT3 / c-Kit) avec CI50 de 1 nM / 2 nM, aussi puissante à la classe IV (FGFR1 / 3) et de la classe V (VEGFR1- 4) RTK avec IC50 de 8-13 nM, moins puissant à InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 et HER2. Flumatinib mesylate (HH-GV-678 mesylate), un dérivé de l'imatinib est un inhibiteur de kinases multiples avec des valeurs IC50 de 1,2 nM 307,6 nM et 2662 nM pour la c-Abl, PDGFR (bêta) et c-Kit, respectivement. Linifanib (ABT-869, AL-39324) est un nouvel inhibiteur / PDGFR puissant ATP-concurrentiel VEGFR pour KDR, CSF-1R, Flt-1/3 et PDGFR (bêta) avec CI50 de 4 nM, 3 nM, 3 nM / 4 nM et 66 nM, respectivement. N-déséthyl sunitinib (SU-11662) est un métabolite majeur et pharmacologiquement actif de sunitinib, qui est puissant, ATP-compétitive VEGFR, PDGFR (bêta) et inhibiteur de KIT (valeurs Ki sont 2, 9, 17, 8 et 4 nM pour VEGFR -1, -2, -3, PDGFR (beta) et KIT respectivement). OSI-930 est un inhibiteur puissant du kit, KDR et CSF-1R avec des IC50 de 80 nM, 9 nM et 15 nM, respectivement; aussi puissant pour Flt-1, c-Raf et Lck et une faible activité contre le PDGFR (alpha) / (bêta), Flt-3 et Abl.